Nhà hát được xây dựng trong 3 năm (1898 - 1900) theo kiến trúc gothic flamboyant (gothic sáng chói), một lối kiến trúc rất thịnh hành ở Pháp vào cuối thế kỷ 19 với các hoa văn, phù điêu mang phong cách nghệ thuật trang trí của bảo tàng Palais Petit và các nhà hát ở Paris. Các vật liệu xây dựng, hoa văn, phù điêu trang trí nhà hát đều được đưa từ Pháp sang. Đây là công trình văn hóa tiêu biểu và được đầu tư lớn nhất Sài Gòn thời Pháp thuộc.

Với một tầng trệt, hai tầng lầu, hệ thống âm thanh, ánh sáng hiện đại..., nhà hát trở thành trung tâm biểu diễn ca hát, hòa nhạc và nhạc kịch dành riêng cho giới thượng lưu Pháp thời bấy giờ.

Năm 1944, trong cuộc chiến chống phát xít Nhật, phi cơ của quân Đồng minh đã ném bom, gây hư hỏng nhà hát. Năm 1955, nhà hát được sửa chữa để làm trụ sở Quốc hội (sau đổi thành Hạ nghị viện) của chính quyền Việt Nam Cộng hòa. Sau ngày 30/4/1975, nhà hát hoạt động trở lại theo đúng chức năng. Năm 1998, nhân dịp kỷ niệm 300 năm thành lập TP. Hồ Chí Minh, chính quyền thành phố đã cho trùng tu, phục hồi mặt tiền nhà hát như thiết kế ban đầu. Từ cuối năm 2007 đến 2009, nhà hát được tân trang lại một số kiến trúc (mái ngói, gạch nền, các mẫu tượng điêu khắc) và nâng cấp hệ thống ghế ngồi, đèn chiếu sáng, âm thanh.

Hiện nay nhà hát là nơi tổ chức các sự kiện âm nhạc và sân khấu truyền thống Việt Nam, âm nhạc cổ điển phương Tây và các sự kiện lớn.

Ngày 29/3/2012, Bộ Văn hóa, Thể thao và Du lịch đã ra quyết định công nhận nhà hát là Di tích kiến trúc nghệ thuật cấp quốc gia.